Амарил 4 мг таблетки 30

Амарил 4 мг таблетки №30.
таблетки по 4 мг лактоза, крахмал натрия (тип А), повидон, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, алюминиевый лак цвета индиго (Е 132).
Лекарственная форма.
Основные физические и химические свойства:
таблетки по 2 мг Зеленые прямоугольные таблетки с двумя плоскостями (2 плоские стороны) с насечками с обеих сторон. Верхнее тиснение: NMM / логотип компании Нижнее тиснение: логотип компании / NMM
Таблетка 3 мг представляет собой светло-желтую прямоугольную таблетку с двумя плоскостями (2 planes) с насечками с обеих сторон. Верхнее тиснение: NMN / логотип компании Нижнее тиснение: логотип компании / NMN
таблетки по 4 мг Светло-голубая прямоугольная таблетка с двумя плоскостями (2 плоские стороны) с насечками с обеих сторон. Верхнее тиснение: NMO / логотип компании Нижнее тиснение: логотип компании / NMO
Таблетки амарилла можно разделить на равные части по линии разлома.
Фармакологическая группа.
Гипогликемические препараты, исключая инсулин. Сульфаниламид, производные мочевины. Код ATX A10B B12.
Фармакологические свойства.
Глимепирид - это пероральный гипогликемический препарат, относящийся к группе сульфонилмочевины. Он также может быть использован при инсулиннезависимом диабете.
Глимепирид действует главным образом путем стимуляции высвобождения инсулина бета-клетками поджелудочной железы.
Как и другие препараты сульфонилмочевины, этот эффект основан на повышенной чувствительности клеток поджелудочной железы к физиологическим раздражителям глюкозой. Кроме того, амарил обладает выраженным постпанкреатическим эффектом, который также характерен для других препаратов сульфонилмочевины.
Высвобождение инсулина. Сульфонилмочевина регулирует секрецию инсулина путем закрытия АТФ-зависимых калиевых каналов в мембране бета-клеток поджелудочной железы. Закрытие калиевого канала приводит к деполяризации бета-клеток, а открытие кальциевого канала увеличивает приток кальция в клетки, что приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза.
Амарил связывается с белками мембраны бета-клеток, связанными с АТФ-зависимыми калиевыми каналами, с высокой скоростью замещения, но расположение сайта связывания отличается от обычного сайта связывания препаратов сульфонилмочевины.
После активности поджелудочной железы. Постпанкреатические эффекты включают, например, повышение чувствительности периферических тканей к инсулину и снижение утилизации инсулина печенью.
Использование сахара крови периферическими тканями (мышцами и жирами) осуществляется с помощью специальных транспортных белков, расположенных в клеточной мембране. Транспортировка глюкозы к этим тканям ограничена скоростью стадии утилизации глюкозы. Амарил очень быстро увеличивает количество активных молекул, которые транспортируют глюкозу в плазматической мембране клеток мышечной и жировой ткани, стимулируя усвоение глюкозы.
Глимепирид усиливает активность гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С. Это может коррелировать с индуцированной лекарственным средством продукцией амариллипидов и сахара в изолированных мышечных и жировых клетках.
Амарил подавляет выработку глюкозы в печени за счет увеличения внутриклеточной концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который подавляет глюконеогенез.
Общие характеристики. У здоровых добровольцев минимальная эффективная пероральная доза составляет около 0. Это было 6 мг. Эффект глимепирида зависит от дозы и воспроизводим. Физиологическая реакция на резкие движения, то есть снижение секреции инсулина, сохраняется под действием глимепирида.
Не было никакой существенной разницы в эффекте глимепирида, если амарил принимался за 30 минут до еды или непосредственно перед приемом пищи. У диабетиков с сахарным диабетом прием амарила 1 раз в день позволяет достичь надлежащего метаболического контроля в течение 24 часов.
Гидроксилированные метаболиты незначительно, но значительно снижают уровень сахара в крови у здоровых людей, но это лишь малая часть общего эффекта амарила.
Используйте вместе с метформином. Одно исследование показало, что комбинированная терапия глимепиридом улучшает метаболический контроль по сравнению с приемом только метформина у пациентов, у которых диабет не контролируется должным образом самой высокой дозой метформина.
Используйте с инсулином. Данные о комбинации амарила и инсулина ограничены. У пациентов, у которых диабет не контролируется должным образом с помощью максимальной дозы глимепирида, может быть начато сопутствующее лечение инсулином. В 2 исследованиях эта комбинация достигла тех же улучшений метаболического контроля, что и монотерапия инсулином, но при комбинированной терапии требовалась более низкая средняя доза инсулина.
Особая категория пациентов. Дети, включая подростков. В 24-недельном клиническом исследовании с реальным лекарственным контролем (1 день до 8 мг глимепирида или 1 день до 2000 мг метформина) приняли участие 285 детей с сахарным диабетом 2 типа (в возрасте 8-17 лет).
Как глимепирид, так и метформин значительно снижали уровень HbA1c по сравнению с исходным уровнем (глимепирид 0,95 (SD 0,41) Метформин 1,39 (SD 0,40)). Однако не было показано, что глимепирид более эффективен, чем метформин, в отношении среднего изменения уровня HbA1c по сравнению с исходным уровнем. Разница между 2 процедурами равна 0. В 44% случаев это было благоприятно для метформина. Верхний предел 95% доверительного интервала для этой разницы (1,05) равен 0 от нерецессивного предела. Это составило более 3%.
Основываясь на результатах лечения препаратом АМАРИЛ, у детей не было обнаружено никаких новых проблем с безопасностью по сравнению со взрослыми пациентами с сахарным диабетом 2 типа. Нет данных о долгосрочной эффективности и безопасности у детей.
Всасывание. После перорального приема биодоступность амарила составляет 100%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, а лишь незначительно замедляет скорость всасывания. Максимальная концентрация амарила в сыворотке крови (Cmax) составляет 2 после приема препарата Амарил. Он достигается через 5 часов (среднее значение равно 0. В дозе 3 мкг/мл, многократные дозы по 1 4 мг в день). Существует линейная зависимость между дозой и Cmax, а также дозой и AUC (площадь под кривой концентрация-время).
Распределение. Амарил имеет очень низкое распределение (около 8,8 л), высокую степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).
У животных амарилл выделяется с грудным молоком. Глимепирид проходит через плаценту. Проницаемость гематоэнцефалического барьера низкая.
Метаболизм и выведение. Средний период полувыведения амарила при концентрациях в плазме крови, соответствующих многократным режимам дозирования, составляет от 5 до 8:00. После применения большого количества препарата наблюдалось небольшое увеличение периода полувыведения.
После однократного приема меченного радиоизотопом амарила 58% радиоактивного материала находилось в моче и 35% - в кале. Изменений в моче не появилось.2 метаболита обнаруживаются в моче и кале. Они, скорее всего, образуются в результате метаболизма в печени (основным ферментом является CYP2C9), 1 из которых является гидроксипроизводным, а другой 1 - карбоксипоидом. После перорального приема Амарила конечные периоды полувыведения этих метаболитов составляли 3-6 часов и 5-6 часов соответственно.
Сравнение фармакокинетики после 1 разовой дозы Амарила в течение 1 дня и повторного применения не выявило каких-либо существенных различий. Индивидуальные различия были очень невелики. Никаких значительных скоплений не наблюдалось.
Особая категория пациентов. Фармакокинетические параметры были одинаковыми для мужчин и женщин, а также для молодых людей и пожилых людей (старше 65 лет). Пациенты со сниженным клиренсом креатинина, как правило, имели повышенный клиренс амарила и более низкие средние концентрации в плазме крови. Скорее всего, это связано с более быстрым выводом из организма из-за меньшего связывания с белками. Почечный клиренс обоих метаболитов был повышен. В целом, ожидается, что у этих пациентов не будет повышаться риск накопления амарила.
Фармакокинетические параметры 5 пациентов без диабета, перенесших операцию на желчевыводящих путях, были аналогичны таковым у здоровых добровольцев.
Дети, включая подростков. В исследовании, в котором изучались фармакокинетика, безопасность и переносимость 30 детей с сахарным диабетом II типа (10-12 детей в возрасте 4 лет и 12-17 детей в возрасте 26 лет) после однократного приема 1 мг амарила во время кормления, средние значения AUC (0-последний), Cmax и t1/2 составили аналогично у взрослых.
Доклинические данные по безопасности. Эффекты, наблюдаемые в доклинических исследованиях при уровнях воздействия, значительно превышающих максимальный уровень воздействия на человека, указывают на то, что они имеют малую ценность в клинической практике или обусловлены фармакодинамическим действием амарила (гипогликемия). Эти результаты получены в результате традиционных фармакологических исследований безопасности, исследований токсичности повторных доз, исследований генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности. Побочные эффекты, выявленные в ходе последнего (направленного на изучение эмбриотоксичности, тератогенности и токсического воздействия на развитие организма), рассматривались как результат гипогликемических эффектов, вызванных лекарственными препаратами у самок и щенков.
Симптомы.
Диабет II типа у взрослых, которые не могут поддерживать уровень сахара в крови только с помощью диеты, физических упражнений и снижения веса.
Противопоказания.
Амарил не предназначен для лечения инсулинозависимого сахарного диабета, диабетического кетоацидоза или диабетической комы. Применение препарата амарил противопоказано пациентам с тяжелой почечной или печеночной дисфункцией. В случае серьезного нарушения функции почек или печени пациент должен быть переведен на инсулин.
Амарил не следует принимать пациентам с повышенной чувствительностью к глимепириду или амарилу, другим производным сульфонилмочевины или вспомогательным компонентам, входящим в состав препарата сульфонилмочевины (риск реакций гиперчувствительности).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия.
Одновременное применение амарила и некоторых лекарственных средств может вызвать как снижение, так и усиление гипогликемического действия глимепирида. Поэтому другие лекарства следует принимать только с согласия (или по рецепту) врача. Амарил метаболизируется цитохромом Р450 2С9 (CYP2C9). Известно, что этот метаболизм может измениться в результате одновременного применения индукторов (таких как рифампицин) или ингибиторов CYP2C9 (таких как флуконазол). Результаты исследований взаимодействия in vivo показали, что флуконазол, один из сильнейших ингибиторов CYP2C9, примерно в 1 раз превышает AUC глимепирида в 2 раза.
О наличии следующих типов взаимодействий свидетельствует опыт применения амарила и других производных сульфонилмочевины.
Ослабление эффекта снижения уровня сахара в крови, следовательно, повышение этого уровня может произойти, если пациент одновременно принимает такие препараты. Адреналин и симпатомиметическая никотиновая кислота (высокие дозы) и ее слабительные производные (длительное применение) фенитоин, глюкагон диазоксид, барбитурат и рифампицин ацетазоламид. Антагонисты Н2-рецепторов, бета-блокаторы, клонидин и резерпин могут усиливать и ослаблять гипогликемические эффекты.
Под влиянием симпатических блокаторов, таких как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, симптомы адренергического контрконтроля гипогликемии могут уменьшаться или исчезать.
Прием алкоголя может увеличить или уменьшить гипогликемический эффект глимепирида непредсказуемым образом.
Амарил может усиливать или ослаблять действие производных кумарина.
Корецеверам связывается с глимепиридом и уменьшает всасывание глимепирида из пищеварительного тракта. При приеме глимепирида в течение 4 часов после приема коулсеберама взаимодействия не наблюдалось. В связи с этим глимепирид следует принимать по крайней мере за 4:00 до применения корецебеллама.
Особенности приложения.
Амарил следует принимать непосредственно перед или во время еды.
В случае нерегулярного питания или недостатка пищи лечение амарилом может вызвать гипогликемию. Возможные симптомы гипогликемии включают головную боль, сильный голод, тошноту, рвоту, усталость, сонливость, нарушения сна, повышенную двигательную активность, агрессию, снижение концентрации, задержку тревоги и времени реакции, депрессию, спутанность сознания, нарушения речи и зрения, афазию, тремор и паралич. , сенсорные расстройства, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, бред, церебральные спазмы, потеря сознания вплоть до сонливости и комы, поверхностное дыхание и брадикардия. Кроме того, могут наблюдаться признаки антагонизма адреналина, такие как потливость, холодная или влажная кожа, беспокойство, тахикардия, гипертония, тахикардия, стенокардия, аритмия.
Клинические проявления тяжелых гипогликемических эпизодов могут быть схожи с симптомами инсульта.
Симптомы гипогликемии чаще всего быстро устраняются при немедленном приеме углеводов (сахара). Искусственные подсластители неэффективны.
Из опыта применения других производных сульфонилмочевины известно, что, несмотря на первоначальную эффективность мер по устранению гипогликемии, она может возникнуть вновь.
Тяжелая или длительная гипогликемия, которая лишь временно облегчается регулярным потреблением сахара, требует немедленного лечения, а иногда и госпитализации.
Факторы, способствующие развитию гипогликемии, включают:
- Пациент не хочет сотрудничать с врачом или (особенно если пожилой человек) не может.
- недоедание, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи или голодание;
- несоответствие физической активности и потребления углеводов;
- Употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи;
- нарушение функции почек;
- тяжелая дисфункция печени;
- Передозировка амарила.
- некоторые декомпенсированные заболевания эндокринной системы, влияющие на контррегуляцию углеводного обмена или гипогликемию (например, при определенных нарушениях работы щитовидной железы и недостаточности функции передней доли гипофиза или коры надпочечников);
Лечение препаратом амарил требует регулярного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Кроме того, рекомендуется определить содержание гликированного гемоглобина.
Во время лечения препаратом амарил необходимо регулярно контролировать функцию печени и гематологические показатели (особенно количество лейкоцитов и тромбоцитов).
В стрессовых ситуациях (например, травма, незапланированное хирургическое вмешательство, инфекция с повышением температуры тела) может быть показан временный переход пациента на инсулин.
Нет опыта применения амарила у пациентов с тяжелым поражением печени или пациентов, находящихся на диализе. Пациентам со значительными нарушениями функции почек или печени показан переход на инсулин.
Лечение пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы препаратами сульфонилмочевины может привести к развитию гемолитической анемии. Поскольку амарил относится к классу препаратов сульфонилмочевины, его следует с осторожностью применять пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Необходимо назначать альтернативные препараты, которые не содержат сульфонилмочевины.
Амарил содержит лактозу. Амарил не следует принимать пациентам с редкими генетическими проблемами, такими как непереносимость галактозы, дефицит лаплактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Используйте во время беременности или кормления грудью.
Беременность. Риски, связанные с диабетом. Отклонения от нормального уровня сахара в крови во время беременности могут вызвать повышенный риск врожденных пороков развития и перинатальной смерти. Поэтому следует тщательно контролировать количество глюкозы в крови беременной женщины, чтобы избежать риска тератогенности.
Беременным женщинам с диабетом следует перейти на инсулин. Женщины с сахарным диабетом должны сообщить своему врачу о планируемой беременности, чтобы скорректировать лечение и перейти на инсулин.
Риски, связанные с Амарилом. Данных о применении глимепирида у беременных женщин нет. Согласно результатам экспериментов на животных, препарат амарил обладает репродуктивной токсичностью и, вероятно, связан с фармакологическим действием глимепирида (гипогликемия).
Поэтому в течение всего периода беременности женщинам не следует применять амарил.
Если пациентка, принимающая глимепирид, планирует или забеременеет, необходимо как можно скорее перейти на инсулинотерапию.
Период лактации.
Неясно, выделяется ли амарил с грудным молоком человека. У крыс глимепирид выделяется с грудным молоком. Во время лечения препаратом амарил не рекомендуется грудное вскармливание, так как другие производные сульфонилмочевины выделяются с грудным молоком и существует риск развития гипогликемии у детей, находящихся на грудном вскармливании.
Способность влиять на скорость реакции при вождении транспортного средства или управлении другими механизмами.
Исследования влияния препарата амарил на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами не проводились.
Концентрация и скорость реакции могут снижаться из-за гипогликемии или гипергликемии, а также нарушения зрения. Это может представлять риск в ситуациях, когда эта способность особенно важна (например, при вождении автомобиля или управлении машиной).
Пациенты должны быть осторожны, чтобы не вызвать гипогликемию во время вождения. Это особенно верно для тех, кто с трудом или полностью может распознать симптомы гипогликемии самостоятельно, и для тех, у кого частые эпизоды гипогликемии. Необходимо серьезно подумать, стоит ли садиться за руль в такой ситуации, или же стоит поработать с механизмом.
Способ применения и дозировка.
Амарил предназначен для приема внутрь.
Успех лечения диабета зависит от соблюдения пациентами правильного питания, регулярной физической активности и постоянного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Несоблюдение пациентом диеты не может быть компенсировано приемом таблеток или использованием инсулина.
Дозировка зависит от результатов анализов крови и мочи на сахар.
Начальная доза амарила составляет 1 мг (2 мг по 1/2 таблетки) амарила в день. Если такая доза может контролировать заболевание, ее следует использовать для поддерживающей терапии.
Если контроль гликемии не является оптимальным, вам следует увеличить дозу глимепирида до 1 мг поэтапно (с интервалом в 1-2 недели) в течение 1 дня 2, 3 или 4. Для разных планов лечения амарил доступен в разных дозах.
При дозе более 1 мг в 4 дня лучшие результаты достигаются только в выбранном случае. Максимальная рекомендуемая доза составляет 1 мг амарила в течение 6 дней.
После предварительного введения метформина глимепирид можно начинать с низких доз и постепенно увеличивать до максимальной дозы в течение 1 дня, уделяя при этом особое внимание необходимому уровню метаболического контроля. Комбинированную терапию следует проводить под наблюдением врача.
Если до 1 суточной дозы Амарила не обеспечивает достаточного контроля гликемии, при необходимости может быть начата комбинированная инсулинотерапия. После предварительного введения глимепирида терапию инсулином следует начинать с низких доз, а затем ее можно увеличить в зависимости от желаемого уровня метаболического контроля.
Комбинированную терапию следует проводить под наблюдением врача.
Обычно амарил достаточно принимать 1 раз в день. Рекомендуется принимать его непосредственно перед или во время плотного завтрака или, если завтрака нет, непосредственно перед или во время первого основного приема пищи. Ошибки при применении амарила, такие как пропуск следующей дозы, никогда не могут быть исправлены последующими приемами более высоких доз. Таблетки следует проглатывать, не разжевывая, вместе с жидкостью.
Если у пациента наблюдается гипогликемическая реакция на применение амарила в дозе 1 мг в 1 день, это означает, что сахарный диабет можно контролировать только с помощью диеты.
Улучшение контроля диабета сопровождается повышением чувствительности к инсулину, поэтому потребность в глимепириде может уменьшиться в ходе лечения. Чтобы избежать гипогликемии, постепенно снижайте дозу или полностью прерывайте лечение. Также может потребоваться коррекция дозировки, если изменяется вес пациента или образ жизни, или если существуют другие факторы, повышающие риск развития гипогликемии или гипергликемии.
Переключитесь с пероральных лекарств от диабета на амарил.
Обычно можно перейти с других пероральных гипогликемических препаратов на амарил. Во время такого перехода необходимо учитывать силу и период полураспада предыдущего средства. В некоторых случаях рекомендуется подождать несколько дней, прежде чем начинать прием амарила, особенно если противодиабетический препарат амарил имеет длительный период полувыведения (например, хлорпропамид). Это снижает риск гипогликемических реакций из-за аддитивного действия 2 препаратов.
Рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг амарила в 1 день. Как упоминалось выше, дозу можно увеличивать поэтапно в зависимости от реакции на амарил.
Переключитесь с инсулина на амарил.
В исключительных случаях пациентам с сахарным диабетом II типа, принимающим инсулин, может быть показано заменить его амарилом. Такой переход должен осуществляться под наблюдением врача.
Дети.
Передозировка.
Передозировка может привести к гипогликемии, которая длится 12-72 часа и может вновь появиться после первого облегчения. Симптомы могут появиться через 24 часа после применения препарата амарил. Как правило, таким пациентам рекомендуется наблюдение в клинике. Могут возникнуть тошнота, рвота и боль в эпигастрии. Гипогликемия часто сопровождается неврологическими симптомами, такими как беспокойство, тремор, нарушение зрения, нарушения координации, сонливость, кома и судороги.
Лечение передозировки. Лечение, прежде всего, заключается в нарушении всасывания. Для этого пейте воду или лимонад, содержащие активированный уголь (адсорбент) и сульфат натрия (слабительное), провоцирующие рвоту. Если вы принимаете большое количество амарила, промывание желудка, затем - применение активированного угля и сульфата натрия. В случае тяжелой передозировки требуется госпитализация в отделение интенсивной терапии. Введение глюкозы следует начинать как можно скорее. При необходимости сначала вводят внутривенно 50 мл 50% раствора 1 раз, затем вводят 10% раствор при постоянном контроле уровня сахара в крови. Дальнейшее лечение - симптоматическая терапия.
При лечении гипогликемии, вызванной неправильным применением препарата амарил у младенцев, необходимо учитывать возможность опасной гипергликемии, особенно тщательно корректировать дозу глюкозы и тщательно контролировать уровень сахара в крови, чтобы управлять им. Уровень.
Побочные реакции.
Из кровеносной и лимфатической системы.
В редких случаях возникают тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропоэз, гемолитическая анемия и панцитопения, но они обычно проходят после прекращения приема амарила. Частота неизвестна: тяжелая тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура с количеством тромбоцитов менее 10 000/мкл.
Со стороны иммунной системы.
Очень редко лейкоцитокластический васкулит представляет собой легкую реакцию гиперчувствительности, которая может прогрессировать до серьезного состояния с затрудненным дыханием, гипотензией и иногда шоком.
Частота неизвестна: Существует вероятность перекрестной аллергии на производные сульфонилмочевины, сульфаниламиды или родственные вещества.
Нарушения обмена веществ и питания.
Со стороны органов зрения.
Неизвестная частота: Изменения уровня сахара в крови могут вызвать временное ухудшение зрения, особенно в начале лечения.
Из пищеварительного тракта.
Очень редко: возникает тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, дискомфорт в животе, боль в животе, и нет особой необходимости прекращать лечение.
Частота неизвестна: Повышение активности печеночных ферментов.
Очень редко: нарушение функции печени (например, при холестазе или желтухе), гепатит и печеночная недостаточность.
Из кожи и подкожной клетчатки.
Частота неизвестна: Могут возникать реакции гиперчувствительности, такие как зуд, сыпь, крапивница, светочувствительность.
Очень редко: снижение концентрации натрия в сыворотке крови.
Сообщайте о подозрительных побочных эффектах.
Сообщение о подозрительных побочных эффектах после одобрения препарата регулирующими органами является важным шагом. Это позволяет постоянно контролировать соотношение пользы и риска от применения этого препарата. Работников здравоохранения просят сообщать обо всех предполагаемых побочных эффектах через систему отчетности страны.
Срок годности.
Условия хранения.
Пакет.
№ 30 (15x2): Положите 15 таблеток амарила в блистер, по одной.